Materiais para a Energia - ME
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Browsing Materiais para a Energia - ME by Author "Afonso, S. S."
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- New phosphonic acids and esters derived from Indazole: synthesis and biological activity evaluationPublication . Afonso, S. S.; Teixeira, António P. S.; Martins, M. R.; Teixeira, FatimaBisphosphonates (BPs) are a group of compounds derived from bisphosphonic acid and their salts, with a P-C-P structure which confers higher metabolic and chemical stability. They are an important class of drugs with therapeutic applications in the treatment of diseases of bone mineral metabolism such as osteoporosis and Paget's disease. These compounds have also shown activity in other areas, such as antitumor and antiparasitic activities.1 The use of these compounds in therapy is affected by their low oral bioavailability due to low lipophilicity and the presence of charges at physiological pH. The improvement of their pharmacokinetic properties can be obtained by the use of ester derivatives as prodrugs.2 In this work, we present the synthesis and characterization of various phosphonic acids and esters derivatives of indazole (Figure 1). The biological activity of these compounds were evaluated including their toxicity, antioxidant and antimicrobial activities.3 Bisphosphonic acid derivatives showed broad spectra with high activity against Gram – and Gram + pathogenic and commensal bacteria. These compounds also present antioxidant activity by the â-carotene/linoleic acid method.
- Síntese de ácidos e ésteres mono- e bisfosfónicos derivados do indazolePublication . Afonso, S. S.; Teixeira, António P. S.; Martins, M. R.; Teixeira, FatimaOs bisfosfonatos (BPs) constituem um grupo de compostos derivados do ácido bisfosfónico e dos seus sais, onde o grupo P-O-P foi substituído por um bioisoster, resultando na estrutura P-C-P, que lhe confere maior estabilidade química e metabólica. Os bisfosfonatos (BPs) constituem uma classe importante de fármacos, com aplicações terapêuticas no tratamento de doenças do metabolismo mineral do osso, como a osteoporose e a doença de Paget. Estes compostos também têm mostrado atividade em outras áreas, como o demonstram os estudos sobre a atividade antitumoral de bisfosfonatos ao nível das metástases ósseas, e no cancro da próstata e da mama, e também atividade antiparasitária, nomeadamente contra diversos microrganismos e protozoários, incluindo o Trypanosoma cruzi e o Plasmodium falciparum.[1-4] A utilização destes compostos na terapêutica é dificultada pela sua reduzida biodisponibilidade por via oral devida à baixa lipofilicidade e à presença de cargas a pH fisiológico. A melhoria das suas propriedades farmacocinéticas pode ser obtida pela utilização dos derivados ésteres como prófármacos.[5] Neste trabalho apresenta-se a síntese e caraterização de diversos derivados do indazole com grupos ácidos mono- e bisfosfónicos, com grupos ésteres metílicos e ainda com um grupo ácido e um éster. Estes compostos serão submetidos a diversos estudos para avaliação das suas propriedades antioxidantes, toxicológicas e antimicrobianas.