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Síntese de ácidos e ésteres mono- e bisfosfónicos derivados do indazole
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Abstract(s)
Os bisfosfonatos (BPs) constituem um grupo de compostos derivados do ácido bisfosfónico e dos seus sais, onde o grupo P-O-P foi substituído por um bioisoster, resultando na estrutura P-C-P, que lhe confere maior estabilidade química e metabólica. Os bisfosfonatos (BPs) constituem uma classe importante de fármacos, com aplicações terapêuticas no tratamento de doenças do metabolismo mineral do osso, como a osteoporose e a doença de Paget. Estes compostos também têm mostrado atividade em outras áreas, como o demonstram os estudos sobre a atividade antitumoral de bisfosfonatos ao nível das metástases ósseas, e no cancro da próstata e da mama, e também atividade antiparasitária, nomeadamente contra diversos microrganismos e protozoários, incluindo o Trypanosoma cruzi e o Plasmodium falciparum.[1-4] A utilização destes compostos na terapêutica é dificultada pela sua reduzida biodisponibilidade por via oral devida à baixa lipofilicidade e à presença de cargas a pH fisiológico. A melhoria das suas propriedades farmacocinéticas pode ser obtida pela utilização dos derivados ésteres como prófármacos.[5] Neste trabalho apresenta-se a síntese e caraterização de diversos derivados do indazole com grupos ácidos mono- e bisfosfónicos, com grupos ésteres metílicos e ainda com um grupo ácido e um éster. Estes compostos serão submetidos a diversos estudos para avaliação das suas propriedades antioxidantes, toxicológicas e antimicrobianas.
Description
Keywords
Bisphosphonates Indazole
Citation
Afonso, S.S.; Teixeira, A.P.; Martins, M.R.; Teixeira, F.C. Síntese de ácidos e ésteres mono- e bisfosfónicos derivados do indazole. In: Jornadas do Departamento de Química 2013, Livro de Resumos, Universidade de Évora, Évora, 21 Maio, 2013, p. 55